Каков изобретательский уровень у кристаллических форм веществ

В рассматриваемом деле Президиум СИП еще раз высказал свою позицию по вопросу оценки изобретательского уровня у изобретений, относящихся к новым кристаллическим формам веществ в фармацевтической сфере.

История вопроса

Роспатент решил еще больше ужесточить требования (в сравнении с тем, как они определены в приказе) к патентованию полиморфов. Ранее ведомство активно выдавало патенты на новые кристаллические формы известных веществ. В последнее время Роспатент стал исходить из того, что новая кристаллическая форма обладает изобретательским уровнем, только если характеризуется улучшенной биологической активностью или профилем терапевтического действия по сравнению с известной формой соединения. При этом данные о стабильности и гигроскопичности неожиданным техническим результатом для новой кристаллической формы не признаются. Для специалиста в данной области получение кристаллической формы соединения для создания более биодоступной формы с целью применения по указанному назначению явным образом следует из уровня техники. Исследование соединений на предмет проявления ими свойств полиморфизма является рутинной работой специалиста.

Например:
Заключение Палаты по патентным спорам от 05.06.2023 (Приложение к решению Роспатента от 30.06.2023 по заявке № 2019122355/04; заявитель — Syngenta Participations AG; в отношении группы изобретений «Полиморфы»):

«предложенное соединение I отличается от соединения, известного из патентного документа тем, что представлено в кристаллической форме, охарактеризованной конкретными параметрами своей кристаллической решетки.

Вместе с тем в решении Роспатента сделан вывод о том, что для специалиста в данной области техники очевидно, что указанная в качестве технического результата стабильность кристаллической формы относится к тем физико-химическим свойствам, которые не могут быть признаны неожиданными, поскольку из уровня техники известно, что формы соединений такие как кристаллы, гидраты и сольваты получают именно с целью улучшения/модифицирования таких свойств как стабильность, чистота, растворимость, гигроскопичность, биодоступность и т. д.».

Дополнительный проблемный вопрос: насколько существующая методология оценки изобретательского уровня технических решений подходит для оценки патентоспособности полиморфов?

Позиция Президиума СИП
СИП придерживается более взвешенного подхода к оценке патентоспособности полиморфов, чем Роспатент. При этом суд на основе анализа в том числе зарубежного опыта (!) выработал методологию оценки таких решений на соответствие критерию изобретательского уровня.

Интересный кейс
Постановление Президиума СИП от 19.01.2024 по делу № СИП-877/2022
Краткая фабула: Роспатент отказал компании PFIZER INC. в выдаче патента на группу изобретений «Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба» по заявке № 2020113141 в связи с несоответствием критерию изобретательского уровня. Ведомство исходило из следующего.

Технический результат, на достижение которого направлена заявленная группа изобретений, заключается в получении новой альтернативной полиморфной формы гидрата свободного основания лорлатиниба, обладающей улучшенной гигроскопичностью и стабильностью.

Получение очередной кристаллической формы соединения ведется именно по причине модифицирования физико-химических характеристик, т. е. кристаллы как формы соединений получают именно с целью улучшить такие свойства, как стабильность, растворимость, гигроскопичность и т. д.

Исследование соединения на предмет определения проявления им свойства полиморфизма является рутинной работой специалиста в данной области.

Приведенные данные об улучшенной гигроскопичности и стабильности явным образом следуют из уровня техники, поскольку основаны на выборе оптимальных или рабочих значений параметров, который может быть осуществлен обычным методом проб и ошибок.

Гидрат свободного основания лорлатиниба образует разные кристаллические формы, т. е. однозначно проявляет полиморфизм, и для специалиста в данной области техники явным образом следует возможность получения новой кристаллической формы этого вещества путем подбора оптимальных или рабочих значений параметров.

Специалисту в данной области техники очевидны возможности изменения отдельных физических или физико-химических свойств соединения для их улучшения, а также известны общие методики, применяемые для придания тех или иных необходимых физических свойств биологически активным молекулам. Соответственно, на основании общих знаний в области фармацевтической химии и органической кристаллохимии путем рутинных процедур по подбору параметров (условий, режимов) получения кристаллической формы можно подобрать такие условия, при которых будут получены кристаллические формы с улучшенными свойствами.

Административный орган не выявил неожиданных полезных свойств в отношении улучшенных показателей биологической активности или биодоступности кристаллической формы 24 гидрата свободного основания лорлатиниба.

Суд первой инстанции возложил на Роспатент обязанность повторно рассмотреть возражение компании на отказ в выдаче патента. При этом он исходил из следующего:

сама по себе возможность получения полиморфной формы не может гарантировать, что такая форма будет стабильной или будет обладать какими-либо иными преимуществами, например, будет менее гигроскопичной;

позиция Роспатента об очевидности из уровня техники того, что заявленная кристаллическая форма 24 гидрата свободного основания лорлатиниба будет обладать улучшенной стабильностью и гигроскопичностью, опровергается заключениями научных учреждений;

Роспатент не учел влияние отличительных признаков, характеризующих полученную кристаллическую форму, на технический результат изобретения, заключающийся в получении новой альтернативной полиморфной формы гидрата свободного основания лорлатиниба, обладающей улучшенной гигроскопичностью и стабильностью.

Президиум СИП оставил в силе решение первой инстанции. При этом он сделал следующие важные выводы.

По поводу применимости стандартной методологии оценки изобретательского уровня:

Специфика полиморфизма веществ исключает возможность применения стандартной методологии оценки изобретательского уровня новых кристаллических форм известного вещества по сравнению с самим известным веществом.

(Прим.: речь идет про следующую методологию: определение наиболее близкого аналога изобретения (шаг 1); выявление признаков, которыми заявленное изобретение, охарактеризованное в независимом пункте формулы, отличается от наиболее близкого аналога (отличительных признаков) (шаг 2); выявление из уровня техники решений, имеющих признаки, совпадающие с отличительными признаками заявленного изобретения (шаг 3); анализ уровня техники в целях подтверждения известности влияния признаков, совпадающих с отличительными признаками заявленного изобретения, на указанный заявителем технический результат (шаг 4)).

Отличительным признаком технического решения, состоящего в новой кристаллической форме известного вещества (по сравнению с самим известным веществом), является сама конкретная кристаллическая форма этого вещества. Применение вышеуказанной методологии означает, что кристаллическая форма известного вещества всегда будет отвечать требованию «изобретательский уровень». Поскольку если заявленная кристаллическая форма является новой, то в уровне техники невозможно отыскать кристалл, характеризующийся тем же расположением пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме.

Такой подход не соответствует сути отношений в сфере патентования. Различные полиморфные модификации одной и той же фармацевтической субстанции не обязательно могут проявлять различную фармакологическую активность. Следовательно, поиск конкретной кристаллической формы не обязательно связан с решением конкретной технической задачи (может быть, например, вызван лишь желанием получить зависимый патент от патента на само вещество).

По поводу того, какая методология может применяться взамен стандартной:

Проверка новой кристаллической формы на соответствие условию охраноспособности «изобретательский уровень» должна включать в себя анализ в числе прочего:

известности или очевидности для специалиста полиморфизма конкретного вещества, а не полиморфизма в целом как явления;
известности или очевидности для специалиста в том числе стандартности методов получения конкретной кристаллической формы конкретного вещества;
неожиданности для специалиста конкретного изменения физико-химических свойств, эффекта, неожиданности технического результата, в сравнении с известными формами конкретного вещества.

Ни само по себе получение стандартными методами новой кристаллической формы известного своим полиморфизмом вещества, ни изучение ее свойств и демонстрация отличий в ее свойствах от других известных кристаллических форм или от аморфной формы не являются изобретением, соответствующим условию патентоспособности «изобретательский уровень», если описанные в соответствующей заявке свойства не раскрывают неожиданный для специалиста эффект (технический результат), позволяющий использовать новую кристаллическую форму таким образом, как не могли использоваться известные кристаллические формы этого же вещества.

Суд первой инстанции правильно обратил внимание административного органа на необходимость анализа патентоспособности новой кристаллической формы 24 гидрата свободного основания лорлатиниба на предмет очевидности и предсказуемости наличия у этой кристаллической формы улучшенных форм стабильности и гигроскопичности.

Краткий вывод из постановления Президиума СИП: новая полиморфная форма должна быть служить определенной технической задачи. Предоставление кристаллической формы известного вещества при отсутствии «неожиданных свойств» не имеет изобретательского уровня; заявитель должен продемонстрировать эти неожиданные свойства. При этом данные о новых, улучшенных физико-химических свойствах кристаллической формы (стабильность, негигроскопичность, растворимость и т. п.) могут быть признаны неожиданным техническим результатов. Для предоставления патента в отношении нового полиморфа не обязательно доказывать, что он характеризуется улучшенной биологической активностью или профилем терапевтического действия.

Подробнее о проблемах патентования фармацевтических изобретений →

Суть дела

При проверке изобретательского уровня новой кристаллической формы Роспатент должен оценить, проявляет ли такая форма в конкретном случае неожиданные для специалиста полезные свойства, демонстрирует ли неожиданный для специалиста эффект (технический результат), было ли ее выявление рутинной операцией или же было направлено на решение конкретной технической задачи.

Фармацевтическая компания Syngenta Participations AG подала две заявки на выдачу патентов на группы изобретений, охарактеризованных в формулах как кристаллические полиморфы соединений.

По итогам рассмотрения заявок № 1 и № 2 Роспатент 27.09.2022 принял решения об отказе в выдаче патентов на изобретения ввиду несоответствия изобретений условию патентоспособности «изобретательский уровень». Ведомство исходило из того, что заявленные изобретения отличаются от известного из противопоставленного источника соединения кристаллической формой, охарактеризованной конкретными параметрами своей кристаллической решетки.

По мнению Роспатента, для специалиста в данной области техники очевидно, что указанная в качестве технического результата стабильность кристаллической формы относится к тем физико-химическим свойствам, которые не могут быть признаны неожиданными, поскольку из уровня техники известно, что формы соединений — кристаллы, гидраты и сольваты — получают именно с целью улучшения/модифицирования таких свойств, как стабильность, чистота, растворимость, гигроскопичность, биодоступность и т. д.

Впоследствии Роспатент отказал в удовлетворении возражений компании против данных решений об отказе в выдаче патентов.

Суд первой инстанции признал решения Роспатента недействительными и обязал Роспатент повторно рассмотреть возражения компании. СИП в данном случае опирался на выводы привлеченного к участию в деле в качестве специалиста советника СИП Яковлева Р. Ю. Как указал советник, полиморфы из заявок истца при описанных в примерах условиях более устойчивы, чем полиморф из источника, входящего в уровень техники.

Президиум СИП поддержал выводы первой инстанции. Он исходил из того, что по сравнению с веществом, раскрытым в противопоставленном источнике информации, отличительным признаком изобретений по независимому пункту формул по заявкам является конкретная кристаллическая форма этого вещества.

Интеллектуальная собственность
в фармацевтике

Вебинар - дискуссия

Смотреть запись

Чем интересно

Президиум СИП еще раз высказал свою позицию по вопросу оценки изобретательского уровня у изобретений, относящихся к новых кристаллических форм веществ в фармацевтической сфере. В данном случае Роспатент должен установить, проявляет ли такая форма в конкретном случае неожиданные для специалиста полезные свойства, демонстрирует ли неожиданный для специалиста эффект (технический результат), было ли ее выявление направлено на решение конкретной технической задачи.

Позиция СИП

При принятии решения СИП исходил из следующего.

ГК РФ не устанавливает конкретную, единственно возможную методологию проверки изобретения на соответствие условию охраноспособности «изобретательский уровень», определяя лишь общее условие: согласно п. 2 ст. 1350 Кодекса изобретение имеет изобретательский уровень, если для специалиста оно явным образом не следует из уровня техники.

Аналогичные положения содержатся в п. 75 Правил составления, подачи и рассмотрения документов, являющихся основанием для совершения юридически значимых действий по государственной регистрации изобретений, и их форм, утвержденных приказом Министерства экономического развития РФ от 25.05.2016 № 316 (далее — Правила № 316). При этом изобретение явным образом следует из уровня техники, если оно может быть признано созданным путем объединения, изменения или совместного использования сведений, содержащихся в уровне техники, или общих знаний специалиста.

Возможный вариант методологии проверки изобретательского уровня изобретения предусмотрен п. 76 Правил № 316 и предполагает определенный алгоритм действий: определение наиболее близкого аналога изобретения (шаг 1); выявление признаков, которыми заявленное изобретение, охарактеризованное в независимом пункте формулы, отличается от наиболее близкого аналога (отличительных признаков) (шаг 2); выявление из уровня техники решений, имеющих признаки, совпадающие с отличительными признаками заявленного изобретения (шаг 3); анализ уровня техники в целях подтверждения известности влияния признаков, совпадающих с отличительными признаками заявленного изобретения, на указанный заявителем технический результат (шаг 4).

Изобретение признается не следующим для специалиста явным образом из уровня техники, если в ходе проверки не выявлены решения, имеющие признаки, совпадающие с его отличительными признаками, или такие решения выявлены, но не подтверждена известность влияния этих отличительных признаков на указанный заявителем технический результат. Таким образом, проверяемое изобретение не может быть признано не соответствующим условию патентоспособности «изобретательский уровень», если: хотя бы один из отличительных от ближайшего аналога признаков такого изобретения не известен из представленных с возражением источников информации (входящих в уровень техники); или все отличительные от ближайшего аналога признаки спорного изобретения известны из представленных с возражением источников информации (входящих в уровень техники), однако хотя бы для одного из отличительных признаков, влияющих на технический результат, не известно такое влияние на этот технический результат.

Данная методология не является единственно возможной: положения п. 2 ст. 1350 ГК РФ устанавливают лишь существо условия охраноспособности «изобретательский уровень»; положения самого п. 76 Правил № 316 прямо указывают на возможность («может быть»), но не обязательность приведенной методологии. Более того, из соотношения п. 75 и 76 Правил № 316 прямо следует возможность существования иной методологии: изобретательский уровень может отсутствовать и в случае, когда использованы не имеющиеся в уровне техники конкретные решения, а лишь общие знания специалиста.

Согласно статье ОФС.1.1.0017.15 «Полиморфизм» Государственной фармакопеи Российской Федерации XIII издания, введенной в действие с 01.01.2016 приказом Министерства здравоохранения РФ от 29.10.2015 № 771 (далее — Фармакопея), полиморфизм — способность вещества существовать в различных кристаллических формах при одинаковом химическом составе.

Президиум СИП РФ отмечает специфику полиморфизма веществ, которая исключает возможность применения стандартной методологии оценки изобретательского уровня новых кристаллических форм известного вещества по сравнению с самим известным веществом. Применение методологии п. 76 Правил № 316 при рассмотрении заявки на выдачу патента на кристаллическую форму вещества всегда будет означать соответствие последней условию патентоспособности «изобретательский уровень», поскольку если заявленная кристаллическая форма является новой, то в уровне техники невозможно отыскать кристалл, характеризующийся тем же расположением пиков на порошковой рентгеновской дифрактограмме. Поэтому проверка будет завершена на шаге 3.

Вместе с тем такой подход не соответствует сути отношений в сфере патентования, поскольку различные полиморфные модификации одной и той же фармацевтической субстанции не обязательно проявляют различную фармакологическую активность (как следует из статьи ОФС.1.1.0017.15 «Полиморфизм» Фармакопеи), следовательно, поиск конкретной кристаллической формы не обязательно связан с решением конкретной технической задачи (может быть, например, вызван лишь желанием получить зависимый патент от патента на само вещество).

В решениях по заявкам № 1 и № 2 Роспатент, понимая это, на шаге 3 дополняет соединение, известное из противопоставленного источника 1 (шаг 1), не конкретной кристаллической формой соединения I (не выявленной в уровне техники), а лишь известными из источников информации 2 и 3 знаниями о том, что известны общие принципы получения и результаты исследования получения полиморфных модификаций различных химических соединений (не конкретного спорного), и о том, что стабильность различных кристаллических форм одного и того же вещества может разниться. Вместе с тем такой подход ведет к иной крайности — к принципиальной невозможности получения патентов на новые кристаллические формы известных веществ.

Поиск конкретной полиморфной кристаллической формы может быть направлен и на решение конкретной технической задачи. Все полиморфные кристаллические формы одного вещества имеют отличия. Но отдельные отличия (их совокупность) могут быть неожиданными. В данном случае компания указывала на необходимость поиска кристаллической формы известного вещества, обеспечивающую бОльшую стабильность.

Президиум СИП исходит из того, что проверка новой кристаллической формы на соответствие условию охраноспособности «изобретательский уровень» включает в себя анализ в числе прочего: известности полиморфизма конкретного вещества, а не полиморфизма в целом как явления; известности или очевидности для специалиста, в том числе стандартности, методов получения конкретной кристаллической формы конкретного вещества; неожиданности для специалиста конкретного изменения физикохимических свойств, эффекта по сравнению с известными формами конкретного вещества.

Предыдущий кейс